Skift mellem opioider - substitutionsbehandling
Nedenfor fremgår skiftetabellerne, når der skal skiftes mellem opioider. For mere om opioider og substitutionsbehandling henvises til siden om "Rusmidler & behandling".
Inddeling af opioider
Opioider kan opdeles i og har følgende virkninger:
Rene opioidagonister
- Morfin: især virkning på my-, og i mindre grad på kappa- og delta-receptorer
- Heroin (diamorfin/diacetylmorfin): er et prodrug, der omdannes til morfin, men har hurtigere og kraftigere virkning
- Codein: har begrænset virkning på my-receptorer, men omdannes til morfin
- Fentanyl: virker især stimulerende på my-receptorer
- Methadon: virker især stimulerende på my-receptorer, men kan også hæmme NMDA-receptorer (undergruppe af glutamatreceptorer involveret i hukommelse/kognition - aktiveres af glutamat) samt kan hæmme NET.
- Oxycodon: virker især stimulerende på my-receptorer, men også kappa- og delta-receptorer.
Dual action agonister
- Tramadol: virker på både my-, kappa- og delta-receptorer, hæmmer NET og øger frisætningen af serotonin.
- Tapentadol: virker på my-receptorer samt hæmmer NET.
Partielle opioidagonister/antagonister
- Buprenorphin: virker som partiel agonist på my-receptorer og som antagonist på kappa-receptorer.
Rene opioidantagonister
- Naloxon: har høj affinitet til/antagonistisk virkning på alle tre opioidreceptorer.
- Methylnaltrexon: binder primært til perifere my-receptorer i mave-tarmkanalen.
Skift mellem buprenorphin/naloxon og rene opioidagonister
Skifte fra ren opioidagonist til buprenorphin
Når der skiftes fra ren opioidagonist til buprenorphin, kan dette ske på to forskellige måder.
Der kan enten abstinensscores og derefter opstartes buprenorphin ved fx COWS-abstinensscore > 11. Alternativt kan skiftes til buprenorphin vha. Berneses metode (mikrotitrering). Nedenfor er angivet et eksempel på mikrotitrering.
Vigtigt er det at være opmærksom på - uanset valg af metode - at der er risiko for præcipiterede (/protraherede) abstinenser. Risikoen synes dog mindre ved anvendelse af Berneses metode.
| Buprenorphin døgndosis | Buprenorphin præparat og dosering | Ren opioidagonist | |
|---|---|---|---|
| Dag 1 | 0,2 mg | Tablet Temgesic (buprenorphin) 0,2 mg x 1 | XX mg |
| Dag 2 | 0,4 mg | Tablet Temgesic (buprenorphin) 0,2 mg x 2 | Uændret dosis |
| Dag 3 | 0,6 mg | Tablet Temgesic (buprenorphin) 0,2 mg x 3 | Uændret dosis |
| Dag 4 | 0,8 mg | Tablet Temgesic (buprenorphin) 0,4 mg x 2 | Uændret dosis |
| Dag 5 | 1,2 mg | Tablet Temgesic (buprenorphin) 0,4 mg x 3 | Uændret dosis |
| Dag 6 | 1,6 mg | Tablet Temgesic (buprenorphin) 0,4 mg x 4 | Uændret dosis |
| Dag 7 | 2 mg | Resoriblet Suboxone (buprenorphin/naloxon) 2 mg x 1 | Uændret dosis |
| Dag 8 | 2,8 mg | Resoriblet Suboxone 2 mg x 1 samt tablet Temgesic 0,4 mg x 2 | Uændret dosis |
| Dag 9 | 3,6 mg | Resoriblet Suboxone 2 mg x 1 samt tablet Temgesic 0,4 mg x 4 | Uændret dosis |
| Dag 10 | 4,4 mg | Resoriblet Suboxone 2 mg x 2 samt tablet Temgesic 0,4 mg x 1 | Uændret dosis |
| Dag 11 | 5,2 mg | Resoriblet Suboxone 2 mg x 2 samt tablet Temgesic 0,4 mg x 3 | Uændret dosis |
| Dag 12 | 6,4 mg | Resoriblet Suboxone 2 mg x 3 samt tablet Temgesic 0,4 mg x 1 | Uændret dosis |
| Dag 13 | 8 mg | Resoriblet Suboxone 8 mg x 1 | Uændret dosis |
| Dag 14 | 10 mg | Resoriblet Suboxone 8 mg x 1 + Resoriblet Suboxone 2 mg x 1 | Uændret dosis |
| Dag 15 | 12 mg | Resoriblet Suboxone 8 mg x 1 + Resoriblet Suboxone 2 mg x 2 | 0 mg (seponeres) eller dosishalvering |
| Dag 16 | (16 mg)* | Resoriblet Suboxone 16 mg x 1 | 0 mg (seponeres) |
| Dag 17 | (20 mg) | Resoriblet Suboxone 16 mg x 1 (+ Resoriblet Suboxone 2 mg x 2) | |
| Dag 18 | (24 mg) | Resoriblet Suboxone 16 mg x 1 (+ Resoriblet Suboxone 8 mg x 1) | |
| Dag 19 | (32 mg) | (Resoriblet Suboxone 16 mg x 2) |
*Herfra foretages individuel dosisjustering - afhængigt af effekt og bivirkninger.
Skift fra buprenorphin til methadon
Skiftet fra buprenorphin til ren opioidagonist er typisk og som hovedregel uproblematisk, da der ikke, som det ellers er tilfældet den modsatte vej, er risiko for præcipiterede abstinenser. Dog er der risiko for overdosering, da methadon virker som ren agonist, og der dermed er ufuldstændig krydstolerance.