Amitriptylin - udtrapning
Amitriptylin
Handelsnavne: Saroten®
Virkningsmekanismer: Blokerer SERT og NET, noradrenalin-receptorantagonist (α), histamin-receptorantagonist (H1) og muskarin-receptorantagonist (M1). Substrat for hhv. CYP2D6, -3A4, -1A2, -2C9. Hæmmer af CYP2D6 og -3A4.
Tiden til max plasmakoncentration, Tmax: Ca. 2-4 timer
Halveringstid, T½: Ca. 18-28 timer. Anbefales administreret til natten.
Receptor-okkupans-mønster: Hyperbolsk
Formuleringer: Tabletter 10, 25 og 50 mg (ikke delekærv, men kan knuses, deles og opslæmmes, indtages straks herefter).
Godkendte indikationer: Moderate til svære depressioner, neuropatiske smerter, profylatisk behandling af migræne eller spændingshovedpine, enuresis nocturna.
Der er en række forholdsregler, der med fordel kan tages forud for et nedtrapningsforløb for at øge chancen for at gennemføre det, og i kort, opsummeret form drejer det sig bl.a. om følgende:
- Informér patienten godt om fordele og ulemper ved hhv. at fortsætte eller stoppe med medicinen
- Adressér eventuelle barrierer og motivationer for at stoppe med medicinen
- Informér om seponeringssymptomernes karakter, farlighed og forventet varighed
- Informér om nedtrapningsplanen og sørg for, at patienten ved, at den er fleksibel
I det følgende er angivet nedtrapningsskemaer med forskellige hastigheder. Det er vigtigt at informere patienten godt forud for valg af skema, herunder også informere om risikoen for seponeringssymptomer samt specifikt informere om typerne af disse, forventet varighed etc., og at der ikke er tale om afhængighedssymptomer. Hellere bliv stående længere på et trin end at forkaste muligheden for at trappe ud af amitriptylin. Ofte er seponeringssymptomer selvlimitterende og ufarlige. Amitriptylin er dog umiddelbart et antidepressivum, der er behæftet med meget høj risiko for at give seponeringssymptomer.
Trin kan springes over, såfremt patientens tilstand tillader det, og såfremt det vurderes mere hensigtsmæssig end, fx at begynde at skulle dele tabletten (= vurdering af bl.a. patientens compliance). Ligeledes kan trin tilføjes, eller intervallet mellem hvert trin kan hhv. forlænges eller forkortes, afhængigt af patientens respons herpå.
Jo længere tid en patient har været i behandling med amitriptylin og i jo højere dosis, jo langsommere anbefales udtrapningen at foregå. I det følgende startes ved en dosis på amitriptylin 150 mg dgl (max anbefalet dosis ved depression). Er patienten i behandling med lavere dosis, kan de første trin i nedtrapningen springes over.
Nedtrapning bør i udgangspunktet aldrig vare i længere tid end behandlingsvarigheden.
1. Hurtig nedtrapning af amitriptylin
Udtrapningen foregår i 7 trin - med dosisreduktion hver 2-4 uger.
| Trin (2-4 uger) | Dosis (mg) | Tabletter |
|---|---|---|
| 1 | 150 | 3 stk. á 50 mg |
| 2 | 100 | 2 stk. á 50 mg |
| 3 | 50 | 1 stk. á 50 mg |
| 4 | 25 | 1 stk. á 25 mg (eller ½ stk. á 50 mg) |
| 5 | 12,5 | ½ stk. á 25 mg |
| 6 | 5 | ½ stk. á 10 mg |
| 7 | 0 | 0 |
2. Moderat nedtrapning af amitriptylin
Udtrapningen foregår i 12 trin - med dosisreduktion hver 2-4 uger.
| Trin (2-4 uger) | Dosis (mg) | Tabletter |
|---|---|---|
| 1 | 150 | 3 stk. á 50 mg |
| 2 | 100 | 2 stk. á 50 mg |
| 3 | 50 | 1 stk. á 50 mg |
| 4 | 40 | 4 stk. á 10 mg |
| 5 | 35 | 1 stk. á 25 mg og 1 stk. á 10 mg (eller 3½ stk. á 10 mg) |
| 6 | 30 | 3 stk. á 10 mg |
| 7 | 25 | 1 stk. á 25 mg (eller 2½ stk. á 10 mg) |
| 8 | 20 | 2 stk. á 10 mg |
| 9 | 15 | 1½ stk. á 10 mg |
| 10 | 10 | 1 stk. á 10 mg |
| 11 | 5 | ½ stk. á 10 mg |
| 12 | 0 | 0 |
3. Langsom nedtrapning af amitriptylin
Udtrapningen foregår i 16 trin - med dosisreduktion hver 2-4 uger.
| Trin (2-4 uger) | Dosis (mg) | Tabletter |
|---|---|---|
| 1 | 150 | 3 stk. á 50 mg |
| 2 | 100 | 2 stk. á 50 mg |
| 3 | 75 | 1½ stk. á 50 mg (eller 3 stk. á 25 mg eller 7½ stk. á 10 mg) |
| 4 | 60 | 1 stk. á 50 mg og 1 stk. á 10 mg (eller 6 stk. á 10 mg) |
| 5 | 50 | 1 stk. á 50 mg (eller 2 stk. á 25 mg) |
| 6 | 40 | 4 stk. á 10 mg |
| 7 | 30 | 3 stk. á 10 mg |
| 8 | 25 | 1 stk. á 25 mg (eller 2½ stk. á 10 mg eller ½ stk. á 50 mg) |
| 9 | 20 | 2 stk. á 10 mg |
| 10 | 15 | 1½ stk. á 10 mg |
| 11 | 12,5 | 1¼ stk. á 10 mg |
| 12 | 10 | 1 stk. á 10 mg |
| 13 | 7,5 | ¾ stk. á 10 mg |
| 14 | 5 | ½ stk. á 10 mg |
| 15 | 2,5 | ¼ stk. á 10 mg |
| 16 | 0 | 0 |
Opmærksomhed på muligt ophørte interaktioner i forbindelse med seponeringen, da amitriptylin er hæmmer af hhv. CYP2D6 og CYP3A4 og substrat for bl.a. CYP1A2 og CYP2C9, hvormed lægemidler, der omsættes af, inducerer eller hæmmer de samme enzymer, potentielt kan have interaktion med amitriptylin.