Bupropion - udtrapning
Bupropion
Handelsnavne: Zyban®
Virkningsmekanismer: Noradrenalin-dopamin-genoptagshæmmer (NET og DAT), nicotin-receptorantagonist. Svag virkning på serotonin-receptorer. CYP2D6-hæmmer, substrat for CYP2C9.
Tiden til max plasmakoncentration, Tmax: Ca. 3 timer
Halveringstid, T½: Ca. 20-35 timer.
Receptor-okkupans-mønster: Hyperbolsk
Formuleringer: Depottabletter 150 mg (ikke delekærv, og må ikke knuses/deles)
Godkendte indikationer: Tobaksafvænning.
Der er en række forholdsregler, der med fordel kan tages forud for et nedtrapningsforløb for at øge chancen for at gennemføre det, og i kort, opsummeret form drejer det sig bl.a. om følgende:
- Informér patienten godt om fordele og ulemper ved hhv. at fortsætte eller stoppe med medicinen
- Adressér eventuelle barrierer og motivationer for at stoppe med medicinen
- Informér om seponeringssymptomernes karakter, farlighed og forventet varighed
- Informér om nedtrapningsplanen og sørg for, at patienten ved, at den er fleksibel
I det følgende er angivet nedtrapningsskema. Det er vigtigt at informere patienten godt forud for nedtrapning, herunder også informere om risikoen for seponeringssymptomer samt specifikt informere om typerne af disse, forventet varighed etc., og at der ikke er tale om afhængigheds-symptomer. Hellere bliv stående længere på et trin end at forkaste muligheden for at trappe ud af bupropion. Ofte er seponeringssymptomer selvlimitterende og ufarlige. Bupropion er et antidepressivum, der er behæftet med moderat risiko for at give seponeringssymptomer.
Jo længere tid en patient har været i behandling med bupropion og i jo højere dosis, jo langsommere anbefales udtrapningen at foregå. I nedenstående startes ved en dosis på bupropion 300 mg dgl (max anbefalet dosis ved tobaksafvænning). Er patienten i behandling med lavere dosis, kan det første trin i nedtrapningen springes over.
Nedtrapningen bør i udgangspunktet aldrig vare i længere tid end behandlingsvarigheden.
1. Nedtrapning af bupropion
Udtrapningen foregår i 3 trin - med dosisreduktion hver 2-4 uger.
| Trin (2-4 uger) | Dosis (mg) | Depottabletter |
|---|---|---|
| 1 | 300 | 2 stk. á 150 mg |
| 2 | 150 | 1 stk. á 150 mg |
| 3 | 0 | 0 |
Da der kun findes én formulering, depottablet, og én styrke, 150 mg, for bupropion, så er det kun hastigheden mellem trinene, der kan ændres på – og ikke antallet af trin. Derfor fremgår kun ét udtrapningsskema for bupropion.
Opmærksomhed på muligt ophørte interaktioner i forbindelse med seponeringen, da bupropion er hæmmer af CYP2D6 og substrat for CYP2C9, hvormed lægemidler, der omsættes af, inducerer eller hæmmer de samme enzymer, potentielt kan have interaktion med bupropion.